本发明提供一种多杀菌素衍生物的合成方法。本发明的方法包括如下步骤：（1）以多杀菌素作为原料通过局部酸水解去除甲氧基化的a‑L‑鼠李糖获得C‑9假糖苷配基。（2）分别以葡萄糖、半乳糖、鼠李糖制备三氯异胺酯为糖供体。（3）采用三氯乙酰亚胺法将不同的糖供体与C‑9假糖苷配基相结合，合成多杀菌素的苯甲酰化糖苷化衍生物。本发明提供了一种简洁的多杀菌素衍生物合成方法。具有反应条件温和操作简便；主要原料易得，反应选择性好，可合成不同糖的多杀菌素糖苷化系列衍生物，适合工业化生产，具有较大的实施价值和社会经济效益。